Перейти к содержимому
Bending the Curve Trial by Trial
?EN

соединения платиныПрименяетсяПроизводное более раннего препаратаТребует проверки

Карбоплатин

Другие названия: Paraplatin, JM8, CBDCA

Аналог цисплатина для инъекционного введения, введённый в 1980-х гг. В обзоре 2007 г. описан как более безопасный, чем цисплатин, при сходном спектре активности. В американской инструкции 2026 г. указана распространённая карцинома яичников.

От открытия до одобрения

  1. 1981 · Самое раннее найденное сообщение

    Самая ранняя найденная статья с оценкой карбоплатина — исследование 1981 г. на крысах цисплатина и четырёх аналогов, где он обозначен лишь как NSC-241240 (номер карбоплатина по заглавию исследования I фазы 1983 г.). В обзоре 2025 г. сообщение 1973 г. приписано Клиру и Хёшеле; в обзоре 2022 г. синтез датирован 1979 г. Статью 1973 г. прочитать не удалось.[2][3][4][5][6][7][8][9][10]

  2. 1989-03-03 · FDA: обычное одобрение

    Карбоплатин, лиофилизат для инъекций (Paraplatin), NDA 019880, первичное одобрение; в истории Drugs@FDA отнесено к новым молекулярным соединениям с приоритетным рассмотрением. Первоначальные инструкция и письмо там недоступны, поэтому показание на момент одобрения здесь не приводится. Тип «regular» — вывод: формулировок об ускоренном одобрении не найдено.[11]

Механизм действия

Как и цисплатин, образует в основном сшивки между цепями ДНК, и эффект, по-видимому, не зависит от фазы клеточного цикла. Его платина активируется водой медленнее, чем у цисплатина, однако в инструкции сказано, что оба препарата, по-видимому, вызывают равное число сшивок ДНК.[1]

Происхождение и причины поиска

Цисплатин вызывал тяжёлую токсичность для почек, что создало потребность в аналоге, равном по эффективности, но с меньшим числом побочных эффектов. В обзоре 1985 г. сделан вывод, что среди восьми аналогов цисплатина карбоплатин обладал наиболее желательными свойствами для клинической оценки, а раннее клиническое сообщение показало, что он не значимо нефротоксичен и вызывает меньше рвоты, чем цисплатин.

Виды рака

  • Рак яичников

    В инструкции указаны начальное лечение распространённой карциномы яичников в комбинации с другой одобренной химиотерапией и паллиативное лечение рецидивирующей карциномы яичников после предшествующей химиотерапии.[1]

Родственные препараты и партнёры по схемам

Произошёл от: Цисплатин

Применяется в схемах:

  • ICE (1989)[14]: другие препараты схемы: Ифосфамид, Этопозид. Ифосфамид, карбоплатин и этопозид. Самое раннее найденное сообщение (1989) — серия по мелкоклеточному раку легкого, где в середине курса добавляли винкристин и лучевую терапию на грудную клетку; исследование подбора доз 1990 г. при немелкоклеточном раке легкого с месной применяло только три препарата. Использование для циторедукции и мобилизации стволовых клеток при рецидивирующей неходжкинской лимфоме описано в 1999 г.
  • Carboplatin-paclitaxel (1994)[17]: другие препараты схемы: Паклитаксел. Карбоплатин с паклитакселом. Год — самое раннее найденное сообщение: пилотные исследования и исследования подбора доз 1994 г. при раке яичников и немелкоклеточном раке легкого. GOG-158 (2003) рандомизировало эту комбинацию против цисплатина с паклитакселом при оптимально резецированном раке яичников III стадии.

Что ещё важно знать

  • В раннем клиническом сообщении карбоплатин назначали 60 пациентам; дозолимитирующей была тромбоцитопения, рвота редко сохранялась более 24 часов, значимой нефротоксичности не обнаружено, ответы наблюдались при карциноме яичников.[5]
  • В обзоре 1985 г. восьми аналогов цисплатина сделан вывод, что карбоплатин обладал наиболее желательными свойствами для клинической оценки.[4]
  • В исследовании II фазы 1983 г. у 36 пациентов с распространённой карциномой яичников, 33 из них после интенсивного предшествующего лечения, среди 28 ранее леченных пациентов, подлежавших оценке, наблюдались пять частичных и две полные ремиссии; четверо из семи ответивших были полностью резистентны к цисплатину.[12]
  • В обзоре 2011 г. сообщается о двух отдельных событиях: Bristol-Myers Squibb лицензировала карбоплатин в 1979 г., а на рынок США он поступил как Paraplatin в 1989 г.[13]

На этом сайте

Список литературы

  1. Natco Pharma USA LLC. Carboplatin injection, solution: prescribing information. DailyMed, set ID 4c89cedc-e48b-445c-ad05-54dbe60e4fb0, published 4 August 2026. Источник
  2. Yusoh NA, Ahmad H, Vallis KA, Gill MR. Advances in platinum-based cancer therapy: overcoming platinum resistance through rational combinatorial strategies. Med Oncol. 2025;42(7):262. PubMedDOI
  3. Kamusheva MS, Varbanov HP. Current clinical applications and future developments of platinum-based anticancer drugs. J Biol Inorg Chem. 2026;31(6):469-488. PubMedDOI
  4. Harrap KR. Preclinical studies identifying carboplatin as a viable cisplatin alternative. Cancer Treat Rev. 1985;12 Suppl A:21-33. PubMedDOI
  5. Calvert AH, Harland SJ, Newell DR, Siddik ZH, Jones AC, McElwain TJ, et al. Early clinical studies with cis-diammine-1,1-cyclobutane dicarboxylate platinum II. Cancer Chemother Pharmacol. 1982;9(3):140-7. PubMedDOI
  6. Kelland L. The resurgence of platinum-based cancer chemotherapy. Nat Rev Cancer. 2007;7(8):573-84. PubMedDOI
  7. Lebwohl D, Canetta R. Clinical development of platinum complexes in cancer therapy: an historical perspective and an update. Eur J Cancer. 1998;34(10):1522-34. PubMedDOI
  8. Forgie BN, Prakash R, Telleria CM. Revisiting the Anti-Cancer Toxicity of Clinically Approved Platinating Derivatives. Int J Mol Sci. 2022;23(23). PubMedDOI
  9. Levine BS, Henry MC, Port CD, Richter WR, Urbanek MA. Nephrotoxic potential of cis-diamminedichloroplatinum and four analogs in male Fischer 344 rats. J Natl Cancer Inst. 1981;67(1):201-6. PubMed
  10. Curt GA, Grygiel JJ, Corden BJ, Ozols RF, Weiss RB, Tell DT, et al. A phase I and pharmacokinetic study of diamminecyclobutane-dicarboxylatoplatinum (NSC 241240). Cancer Res. 1983;43(9):4470-3. PubMed
  11. U.S. Food and Drug Administration. Drugs@FDA: Approval date(s) and history, letters, labels, reviews for NDA 019880 (carboplatin; Paraplatin). Page read 2026-10-25. Источник
  12. Evans BD, Raju KS, Calvert AH, Harland SJ, Wiltshaw E. Phase II study of JM8, a new platinum analog, in advanced ovarian carcinoma. Cancer Treat Rep. 1983;67(11):997-1000. PubMed
  13. Monneret C. Platinum anticancer drugs. From serendipity to rational design. Ann Pharm Fr. 2011;69(6):286-95. PubMedDOI
  14. Thatcher N, Lind M, Stout R, Payne C, Carroll KB, Campbell C, et al. Carboplatin, ifosfamide and etoposide with mid-course vincristine and thoracic radiotherapy for 'limited' stage small cell carcinoma of the bronchus. Br J Cancer. 1989;60(1):98-101. PubMedDOI
  15. van Zandwijk N, ten Bokkel Huinink WW, Wanders J, Simonetti G, Dubbelman R, Franklin H, et al. Dose-finding studies with carboplatin, ifosfamide, etoposide, and mesna in non-small cell lung cancer. Semin Oncol. 1990;17(1 Suppl 2):16-9. PubMed
  16. Moskowitz CH, Bertino JR, Glassman JR, Hedrick EE, Hunte S, Coady-Lyons N, et al. Ifosfamide, carboplatin, and etoposide: a highly effective cytoreduction and peripheral-blood progenitor-cell mobilization regimen for transplant-eligible patients with non-Hodgkin's lymphoma. J Clin Oncol. 1999;17(12):3776-85. PubMedDOI
  17. Ozols RF. Carboplatin and Taxol (paclitaxel) in advanced ovarian carcinoma. Ann Oncol. 1994;5 Suppl 6:S39-43. PubMed
  18. Giaccone G, Huizing M, ten Bokkel Huinink W, Koolen M, Postmus P, van Kralingen K, et al. Preliminary results of two dose-finding studies of paclitaxel (Taxol) and carboplatin in non-small cell lung and ovarian cancers: a European Cancer Centre effort. Semin Oncol. 1994;21(5 Suppl 8):34-8. PubMed
  19. Ozols RF, Bundy BN, Greer BE, Fowler JM, Clarke-Pearson D, Burger RA, et al. Phase III trial of carboplatin and paclitaxel compared with cisplatin and paclitaxel in patients with optimally resected stage III ovarian cancer: a Gynecologic Oncology Group study. J Clin Oncol. 2003;21(17):3194-200. PubMedDOI