Лобаплатин

От открытия до одобрения

1. 1990 · Самое раннее найденное сообщение

   В сообщении 1990 г. D-19466, комплекс платины с носителем на основе циклобутана, охарактеризован как активный против нескольких опухолей у мышей, включая линию P388, устойчивую к цисплатину, без признаков нефротоксичности по мочевине крови. В обзоре 2003 г. сказано, что его разработала ASTA Medica (Degussa).^[2][3][4]

2. На этом сайте одобрение не зарегистрировано.

Механизм действия

Образует аддукты платины с ДНК, главным образом сшивки внутри одной цепи между соседними основаниями гуанин–гуанин или аденин–гуанин. В обзоре также сообщается, что он влияет на экспрессию гена c-myc, участвующего в клеточной пролиферации и апоптозе.^[1]

Происхождение и причины поиска

В обзоре 2003 г. аналоги платины второго и третьего поколений, такие как лобаплатин, описаны как ответ на почечную, неврологическую и желудочно-кишечную токсичность цисплатина с целью снижения токсичности и улучшения терапевтического индекса.

Виды рака

• Хронический миелоидный лейкоз

  Указан среди китайских одобренных показаний в обзоре 2003 г., где сказано, что препарат там ещё не выведен на рынок.^[3]

• Неоперабельный метастатический рак молочной железы

  Указан среди китайских одобренных показаний в обзоре 2003 г.^[3]

• Мелкоклеточный рак лёгкого

  Указан среди китайских одобренных показаний в обзоре 2003 г.; в обзоре 2026 г. перечислены те же три показания.^[3]

Родственные препараты и партнёры по схемам

Произошёл от: Цисплатин

Что ещё важно знать

• В обзоре 2003 г. сказано, что ASTA Medica прекратила разработку, её принял Zentaris, а в январе 2003 г. Zentaris и Hainan Tianwang International Pharmaceutical подписали контракт на производство и маркетинг в Китае.^[3]
• В обзоре 2001 г. сообщается, что в исследованиях I фазы трёх схем введения обнаружена одна и та же дозолимитирующая токсичность — тромбоцитопения — и сходные максимально переносимые дозы 60 мг/м² каждые 3–4 недели.^[1]
• В сообщении 1990 г. D-19466 был цитотоксичен in vitro в концентрациях, сопоставимых с цисплатином или более низких, и активен in vivo против линии P388, устойчивой к цисплатину.^[2]
• В обзоре 2026 г. лобаплатин указан как одобренный на региональном уровне в Китае в 2003 г.^[5]

Список литературы

1. McKeage MJ. Lobaplatin: a new antitumour platinum drug. Expert Opin Investig Drugs. 2001;10(1):119-28. PubMedDOI
2. Voegeli R, Schumacher W, Engel J, Respondek J, Hilgard P. D-19466, a new cyclobutane-platinum complex with antitumor activity. J Cancer Res Clin Oncol. 1990;116(5):439-42. PubMedDOI
3. Lobaplatin: D 19466 [no author listed]. Drugs R D. 2003;4(6):369-72. PubMedDOI
4. Weiss RB, Christian MC. New cisplatin analogues in development. A review. Drugs. 1993;46(3):360-377. PubMedDOI
5. Kamusheva MS, Varbanov HP. Current clinical applications and future developments of platinum-based anticancer drugs. J Biol Inorg Chem. 2026;31(6):469-488. PubMedDOI