Перейти к содержимому
Bending the Curve Trial by Trial
?EN

аналоги пиримидина и фторпиримидиныПрименяется в нескольких странахПроизводное более раннего препаратаТребует проверки

Эноцитабин

Другие названия: BH-AC, N4-behenoyl-1-beta-D-arabinofuranosylcytosine, бегеноилцитарабин

N4-бегеноильное производное цитарабина (BH-AC). Обзор 2002 г. включает его в число производных цитарабина, применявшихся в клинике в Японии, а в исследовании Japan Leukemia Study Group он изучался при остром миелоидном лейкозе.

От открытия до одобрения

  1. 1976 · Самое раннее найденное сообщение

    В работе 1976 г. в Cancer Research Аосимы и коллег сообщается о 50 вновь синтезированных производных цитарабина, исследованных при лейкозе L1210 у мышей. N4-ацильные производные с длинноцепочечными насыщенными жирными кислотами были высокоактивны, включая N4-бегеноилцитарабин.[1][2][3]

  2. На этом сайте одобрение не зарегистрировано.

Механизм действия

Это ацильное производное цитарабина с длинной цепью, которое в отчёте 1976 г. было устойчиво к цитидиндезаминазе — ферменту, инактивирующему цитарабин; сам цитарабин действует так, как описано для этого препарата.[1]

Происхождение и причины поиска

В реферате 1976 г. сказано, что лучшие производные были активны в меньших дозах, чем цитарабин, при любой схеме, и устойчивы к цитидиндезаминазе, инактивирующей цитарабин. Обзор 2002 г. связывает поиск производных с быстрым дезаминированием цитарабина.

Виды рака

  • Острый миелоидный лейкоз

    В рандомизированном исследовании Japan Leukemia Study Group у 341 зарегистрированного взрослого сравнили индукцию ремиссии и консолидацию с бегеноилцитарабином (BHAC) и с цитарабином.[4]

Родственные препараты и партнёры по схемам

Произошёл от: Цитарабин

Что ещё важно знать

  • В исследовании Japan Leukemia Study Group полная ремиссия составила 72% при бегеноилцитарабине и 81% при цитарабине (p = 0,035), а прогнозируемая 55-месячная бессобытийная выживаемость — 23% и 35% (p = 0,0253), поэтому авторы заключили, что бегеноилцитарабин дал худшие результаты при протестированных дозах и схемах.[4]
  • Обзор 2002 г. включает анцитабин, эноцитабин и цитарабина окфосфат в число производных цитарабина, применявшихся в клинике в Японии.[2]
  • В работе 1990 г. N4-behenoyl-1-beta-D-arabinofuranosylcytosine назван эноцитабином (BH-AC) и описан как противолейкозный препарат, подавлявший репликацию цитомегаловируса человека in vitro.[3]

Список литературы

  1. Aoshima M, Tsukagoshi S, Sakurai Y, Oh-ishi J, Ishida T. Antitumor activities of newly synthesized N4-acyl-1-beta-D-arabinofuranosylcytosine. Cancer Res. 1976;36(8):2726-32. PubMed
  2. Hamada A, Kawaguchi T, Nakano M. Clinical pharmacokinetics of cytarabine formulations. Clin Pharmacokinet. 2002;41(10):705-18. PubMedDOI
  3. Nakamura K, Eizuru Y, Kumura K, Minamishima Y. Antiviral effect of antileukemic drugs N4-behenoyl-1-beta-D-arabinofuranosylcytosine (BH-AC) and 2,2'-anhydro-1-beta-D-arabinofuranosylcytosine (cyclo-C) against human cytomegalovirus. J Med Virol. 1990;31(2):141-7. PubMedDOI
  4. Kobayashi T, Miyawaki S, Tanimoto M, Kuriyama K, Murakami H, Yoshida M, et al. Randomized trials between behenoyl cytarabine and cytarabine in combination induction and consolidation therapy, and with or without ubenimex after maintenance/intensification therapy in adult acute myeloid leukemia. The Japan Leukemia Study Group. J Clin Oncol. 1996;14(1):204-13. PubMedDOI